Aux recettes helpdesk

Question

Posté le: 15 avril 2013

Pouvez-vous me donner une composition pour la préparation d'une lotion avec 2% de ketoconazole?

Pourrait être trouvé sur Internet? La lotion est destinée au cuir chevelu.

Réponse

Il y a en effet une lotion Ketoconazole 2% trouvée sur Internet. Mais pas de données sur la composition. Une étude de littérature fournit les informations suivantes

.

Ketoconazole est un produit qui est très difficile à trouver. Dans l'eau pratiquement insoluble et dans l'éthanol 1 sur 54 parties. Au pH 2,7 la solubilité 3,5 % tandis qu'au pH, 4,0 la valeur est de 1,08 %. Ainsi, la préparation de l'nbsp; une préparation médicalement acceptable reste difficile. Pour une solution de 1%, certaines possibilités sont décrites. Ceci basé sur le pur nbsp; PEG 400 n'est pas approprié pour le cuir chevelu

.

Dans la solution suivante (1) Le PEG 400 est dilué avec de l'eau wardoor les stickies diminue. La composition se lit comme suit: Ketonazole 'nbsp; 1.0 g, PEG 400 67.5 G, Nipagine 50 mg, Nipasol 20 mg, NaCl 270 mg et de l'eau jusqu'à 100 ml. 'nbsp;

Peut-être qu'une solution à base d'éthanol n'est pas exclue. J'ai trouvé la formule suivante (2): Ketoconazole x nbsp; G, Éthanol 96 '45.0 G et l'eau jusqu'à 100 g. X est nbsp; pas rempli! Il est évident que et X et la quantité d'éthanol sont irrévocablement liés. Comme la quantité de ketoconazole augmente que la quantité d'eau diminue. Je doute qu'ici le niveau d'alcool est suffisant pour garder 1 g de ketoconazole en solution

.

Une troisième possibilité est la formule (3) : Ketoconazole 1,0 g, alcool benzyl 20,0 g, propylène glycol 30,0 g et éthanol 70 à 100 g. Il est recommandé de s'éloigner de l'Erthanol 94 et de se diluer avec de l'eau. 49 g D'éthanol 70 est nécessaire pour cette préparation. Un petit calcul vous donne la quantité d'éthanol 96 et la quantité d'eau.

Une quatrième possibilité (4) consiste en l'utilisation d'acide pour la formation d'un sel de cétoconazole soluble. Cette technique est appliquée dans la formule suivante : Ketoconazole 1,0 g, acide salicylique 3,0 g, glycérine 10 g et éthanol 90 degrés (V/V) à 100 g. Dans la littérature, une décoloration de cette solution est indiquée. Peut-être l'ajout de Na2EDTA nbsp; peut remédier à cela? 'nbsp;

En outre, la composition (5) d'une lotion avec du nitrate de miconazole reste. La composition est formulée comme suit : nitrate de Miconazole 1.0 nbsp; g; Propylène glycol 20,0 g; Cremophor EL 'nbsp; 12.0 g; L'acide lactique 2 nbsp; g; Alcool UITW. C'est Gebr. 40 g; et l'eau 25 'nbsp; g 'nbsp;

 

Décision

Une lotion avec 2% de ketoconazole (KN) n'est pas impossible, mais la composition de la formule devra être testée. Comme base peut être prise Formule 2 et 3. J'opterais pour la Formule 3. On peut essayer le cas pour une petite quantité de par exemple 25 ml ou G et nbsp; suivre la méthodologie suivante.

Dans l'alcool de Benzyl et l'alcool W. Gebr. 94 - le KN est dissous ; après quoi le glycol de propylène est ajouté. Après le mélange, en remuant bien, est très lentement dilué avec de l'eau dans laquelle il est observé ou est nuageux. S'il forme un nuageux nbsp; par exemple 3 ml d'alcool est ajouté pour dissoudre le nuage. Après cela, l'eau est diluée à nouveau au volume total. Une fois de plus nuageux, une petite quantité d'alcool est ajoutée

.

Réussi, ce test peut être répété, mais avec l'ajout d'une quantité correspondante de Cremophor EL et de composition acide lactique 5

Ne réussit pas non plus, je crains que nous devrions préparer un 1% lotion.