Vraag
Gepost op: 8 april 2014Stabiliteit van betametasonedipropionaat, -valeraat in cremes.
Betametasonedipropionaat is als ester nagenoeg onoplosbaar (0,7mg/L) in water, doch goed oplosbaar in lipofiele oplosmiddelen. In de meeste corticoidencremes (zowel in specialiteiten als in magistralen) wordt de waterfase gebufferd ( pH 4-5 ) omwille van de stabiliteit, terwijl wij veronderstellen dat de cortico-esters (betametsaondipropionaat, betametasonevaleraat) migreren naar de vetfase. Wij vermoeden dat deze cortico-esters in een tweefasensysteem plaats nemen in de interfase. Dit zou de omlegging van betametasone-17-valeraat naar het minder aktieve 21-valeraat bij pH>6 (waterfase) kunnen verklaren, alsook de esterhydrolyse in cremes bij pH >7. Dit zou dan gelden zowel bij o/w als bij w/o emulsietypes. Is deze redenering juist?
Antwoord
Ik zou mij hierover niet te veel zorgen maken. Immers het TMF publiceert een hydro-alcoholische oplossing met beide bestanddelen. De houdbaarheid wordt op twee maand gesteld. Of de corticosteroiden zullen migreren naar de vetfase is afhankelijk van haar samenstelling. Ik ben er niet van overtuigd dat deze corticosteroiden in belangrijke mate oplosbaar zijn in om het even welk vet of vettig bestanddeel. De waterfase bufferen is zeker aan te bevelen.